眼科原位凝膠潛力非凡，市場未來可期

《世界視力報(bào)告-2019》數(shù)據(jù)表明，我國是全球眼病患者最多的國家。據(jù)了解，由于人口老齡化、電子產(chǎn)品廣泛使用、工作強(qiáng)度增大、過敏源增加、用眼不當(dāng)?shù)壬盍?xí)慣轉(zhuǎn)變，使得國內(nèi)各類眼病發(fā)病率呈上升趨勢，眼部感染、結(jié)膜炎、黃斑變性、干眼癥等眼部疾病發(fā)病率增加顯著。

由于眼部結(jié)構(gòu)的特殊性，全身性給藥不能及時(shí)有效地到達(dá)眼部病灶部門，僅僅在感染比較嚴(yán)重的時(shí)候使用全身性用藥。因此，眼科疾病尤其是眼表疾病的治療一般采用局部給藥的治療方式，主要有滴眼劑、眼膏劑、注射劑、凝膠劑、眼腔涂抹用藥等。

圖一：中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端眼科用藥市場銷售趨勢（單位：萬元）

來源：米內(nèi)網(wǎng)中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端競爭格局

米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，在多個(gè)類別近幾年增速趨緩的情況下，中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端眼科用藥市場依然保持10%以上的增速，2020年因疫情影響有所下滑，2021年隨即迎來快速反彈，今年上半年比去年同期增長高達(dá)29.77%，整體而言，未來眼科用藥市場依然有望以較高速度穩(wěn)健增長。

制劑創(chuàng)新是中國新藥從中國新到全球新的重要途經(jīng)，與仿制藥相比，改良型新藥的生命周期明顯拉長，回報(bào)率也顯著提升，近幾年在國內(nèi)的發(fā)展進(jìn)程逐步加快。某中藥新藥研發(fā)領(lǐng)域企業(yè)，公司在眼科領(lǐng)域重點(diǎn)開發(fā)并強(qiáng)化原位凝膠緩釋平臺技術(shù)，開發(fā)系列改良型新藥產(chǎn)品。

發(fā)力眼科領(lǐng)域，重點(diǎn)開發(fā)并強(qiáng)化原位凝膠緩釋平臺技術(shù)

眼用原位凝膠以溶液形式儲存，滴在眼部后，在特定條件下，如pH值、溫度和環(huán)境中離子強(qiáng)度發(fā)生微小變化時(shí)，聚合物結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，溶液在眼部進(jìn)行快速膠凝化，以形成粘彈性凝膠，最后在生理?xiàng)l件下，按要求緩慢釋放藥物，從而提高生物利用度，最小化全身吸收，減少頻繁給藥方案。研究結(jié)果顯示：制備的原位凝膠滴眼液pH值和黏度適宜，膠凝溫度為29.5℃，且在34℃人工淚液稀釋情況下，能在5s內(nèi)膠凝，滿足眼部給藥條件，且影響因素實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，本項(xiàng)目制備的樣品在高溫、高濕、強(qiáng)光、低溫條件均能穩(wěn)定存在，且各項(xiàng)性質(zhì)保持不變。

相比市售滴眼液在兔眼部滯留時(shí)間約為9min、11min，原位凝膠在眼部滯留時(shí)間為36min、42min，原位凝膠組在眼部的滯留時(shí)間是滴眼液組的4倍，可以有效的延長藥物在眼部的滯留時(shí)間，在生理?xiàng)l件下緩慢釋放藥物，從而提高生物利用度，最小化全身吸收，減少頻繁給藥，提高治療效果。

眼部給藥遞送系統(tǒng)

由于眼部存在較多的屏障，因此眼部藥物遞送是一項(xiàng)具有挑戰(zhàn)性的工作，特別是眼后段疾病的治療，如年齡相關(guān)的黃斑變形，色素性視網(wǎng)膜炎，糖尿病性視網(wǎng)膜病，青光眼導(dǎo)致的神經(jīng)改變，需要藥物有效地遞送到眼的后段。而目前臨床上治療眼部疾病常用劑型就是局部用滴眼劑，滴眼液很快就從眼表面流失，藥物可吸收的時(shí)間只有幾分鐘，生物利用度通常小于5%。長效制劑如微球、脂質(zhì)體、微乳等劑型在一定程度上可以提供藥物的生物利用度，但藥物吸收仍受到了眼部給藥屏障的限制。

眼部的生理結(jié)構(gòu)可以分為前段和后段，眼的前段主要包括角膜、結(jié)膜、虹膜、房水、睫狀體等結(jié)構(gòu)，后段主要包括玻璃體、視網(wǎng)膜、脈絡(luò)膜、鞏膜等結(jié)構(gòu)。眼部的生理屏障包括角膜和結(jié)膜屏障，血房水屏障，血視網(wǎng)膜屏障，其中角膜和視網(wǎng)膜為藥物不易透過的屏障。 局部滴眼液中藥物的有效吸收途徑包括角膜途徑和非角膜途徑。

角膜上皮限制了藥物從淚液中吸收進(jìn)入眼中。角膜屏障是由成熟的上皮細(xì)胞組成，它們由角膜的邊緣向中心遷移，并到達(dá)角膜頂端。最頂端的角膜上皮細(xì)胞形成緊密連接，限制了細(xì)胞間的藥物滲透。經(jīng)角膜細(xì)胞的滲透通常是脂溶性藥物從淚液進(jìn)入房水的主要途徑。脂溶性藥物在角膜中的滲透系統(tǒng)較水溶性藥物為高。藥物經(jīng)角膜的滲透吸收的過程分析可以很好的評估藥物的實(shí)際生物利用度。

推薦方案：LOGAN眼部給藥透皮系統(tǒng)

LOGAN SYSTEM 913A-12全自動透皮擴(kuò)散系統(tǒng)是一款采用新技術(shù)、模塊化設(shè)計(jì)的全自動12位透皮擴(kuò)散系統(tǒng)。該系統(tǒng)由2個(gè)FDC-6TA水夾層透皮擴(kuò)散儀、SCR-DL樣品收集器、SYP-12-10ml注射泵和DSC-800系統(tǒng)控制器等多個(gè)模塊組成。913A-12主要應(yīng)用于半固體制劑、局部制劑等藥物的滲透率和釋放率的測試，也可以用于日化產(chǎn)品的滲透率測試，如膏劑、凝膠劑、涂劑、透皮貼劑、洗劑、面膜、乳液和防曬霜等。

眼角膜擴(kuò)散池/ Cornea Cell

LOGAN 依據(jù)眼部生理構(gòu)造，全新設(shè)計(jì)Cornea Cell，應(yīng)用于眼部藥物遞送系統(tǒng)中，分析藥物在角膜等實(shí)際滲透吸收程度，進(jìn)一步研究藥物制劑在眼部遞送的生物利用度，配合FDC-6T透皮擴(kuò)散系統(tǒng)，已被多家藥企采用作為眼部遞送藥物研發(fā)的重要工具。

LOGON公司和東南科儀介紹

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部分文字摘自：米內(nèi)網(wǎng)公眾號